Arimidex (anastrozol)
Nombres comerciales: Arimidex
Nombres químicos: Anastrozol
Vías: Oral
Anastrozol es un inhibidor de la aromatasa oral desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals. El anastrozol (Arimidex) fue aprobado por la FDA a finales de 1995. Se describe como un inhibidor de tipo II no esteroideo porque inhibe la enzima por competencia reversible. Este tipo de inhabitación no hace que la enzima quede permanentemente inactiva y la función enzimática normal se restablecerá tras la eliminación del fármaco.
Con los inhibidores de tipo I se forma un enlace permanente con el complejo enzimático aromatizante y se puede experimentar una inhibición prolongada incluso después de que el fármaco se haya eliminado de la circulación. Ver el perfil de exemestano.
Los inhibidores de la aromatasa (AI) son una clase de medicamentos utilizados en el tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de ovario en mujeres posmenopáusicas, pero los culturistas los usan para detener la conversión (síntesis) de andrógenos en estrógenos durante los ciclos de esteroides anabólicos. Esto es útil porque mantener los niveles de estrógeno bajo control permitirá una posibilidad muy reducida de efectos secundarios estrogénicos como la ginecomastia y la retención de líquidos.
El anastrozol es muy popular entre los atletas debido a su eficacia y de 0,5 mg a 1 mg al día puede reducir el estradiol sérico en aproximadamente un 50 % en los hombres. En la mayoría de los ciclos, 1 mg es suficiente para evitar que los niveles de estrógeno aumenten lo suficiente como para causar efectos secundarios estrogénicos.
Los efectos secundarios asociados con el uso de inhibidores de la aromatasa incluyen náuseas, vómitos, sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de humor, depresión, presión arterial alta y dolor de cabeza. La densidad mineral ósea también puede disminuir, lo que puede provocar osteoporosis. Los períodos prolongados de niveles bajos de estrógeno pueden provocar enfermedades cardiovasculares y cambios en el sistema inmunológico, por lo tanto, limite el uso a un máximo de dos meses.
La disponibilidad en el mercado negro es buena, pero puede esperar pagar considerablemente más en comparación con otros medicamentos antiestrogénicos como el tamoxifeno. Los genéricos subterráneos de Arimidex también están disponibles y son significativamente más baratos que los productos farmacéuticos.
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